ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ БИОЭКВИВАЛЕНТНОСТИ ОРОДИСПЕРГИРУЕМЫХ ТАБЛЕТОК ФЕНАЗЕПАМА

Аннотация

В целях подтверждения биоэквивалентности новой ородиспергируемой (ОДТ) лекарственной формы препарата феназепам® и его традиционной пероральной формы было проведено открытое рандомизированное исследование сравнительной фармакокинетики, биоэквивалентности и безопасности данных лекарственных форм у 48 здоровых добровольцев. Длительность периода изучения фармакокинетики препарата составляла 72 ч. Общая продолжительность исследования для каждого добровольца составила максимум 39 дней (сбор информации о нежелательных явлениях, сравнительный анализ профиля безопасности). Средняя максимальная концентрация ( C _max) действующего вещества в плазме крови добровольцев при приеме исследуемого ОДТ-препарата достигалась через 1,95 ч ( T _max) (в диапазоне от 0,67 до 4,00 ч), а при приеме перорального препарата сравнения - в среднем через 2,73 ч (в диапазоне от 1,00 до 12,00 ч) и составила 10,61 и 10,34 нг/мл соответственно. Средние площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» c момента приема препарата до забора последнего образца крови с определяемой концентрацией активного вещества в точке 72 ч ( AUC _0-72) составили 376,59 ч × нг/мл при приеме исследуемого ОДТ-препарата и 378,44 ч × нг/мл при приеме перорального препарата сравнения. Анализ полученных фармакокинетических кривых показал, что доверительные интервалы, рассчитанные для разницы средних значений C _max и AUC _{0 -t} в логарифмической шкале с последующим обратным преобразованием ( C _max = 1,03 (0,92-1,15) и AUC _{0- t} = 0,99 (0,88-1,13)), соответствуют условиям принятия биоэквивалентности (0,8-1,25). Значимых различий в профилях безопасности выявлено не было.